2型糖尿病患者發生心血管疾病和腦卒中的風險要比普通人群高出2～4倍，同時將減少壽命約5～10年。研究發現，在所有與糖尿病相關的死亡中，約80%的死亡與心血管疾病有關，故應采取一切措施，盡最大努力來減少2型糖尿病引發心血管危險的因素。
現有證據顯示，單純強化降糖治療并不能顯著減少糖尿病大血管并發癥發生的風險。而二甲雙胍率先獲得了心血管保護的證據。研究表明， 二甲雙胍通過改善心肌的能量供給，可改善胰島素抵抗，抑制心肌細胞凋亡，抗心肌纖維化，從而達到保護心臟的作用，可作為糖尿病合并心血管疾病患者的首選藥物之一。
另外， 二甲雙胍能輔助降壓、調脂、降低體重，這些作用也有利于心血管的保護。
